四川癫痫病治疗哪里好

简介

氨已烯酸结构类似于氨基丁酸（GABA），是GABA主要降解酶GABA介质酶的抑制药，它可使脑脊液GABA水平提高。该药在欧洲广泛应用，具有安全、有效和容易应用的特点，对所有类型的癫痫发作均有效，对部分发作效果更好。口服1～2小时后可达峰值血浆浓度，半衰期为6～8小时。开始用量每日1克，分2次口服，以后可每天增加0.5克，至最大剂量每日4克。

作用及用途

具有抗癫痫作用，其作用机制为，不可逆地抑制GABA氨基转移酶（GABA-T），提高脑内GABA浓度而发挥作用。临床研究结果表明，氨已烯酸为治疗严重癫痫患儿有效而安全的一种抗癫痫药，并对智力障碍的癫痫患者亦有效。　　本品口服吸收迅速，食物不影响其吸收速度。服药2小时后达血药高峰浓度，t1/2为57小时，单剂服用13g，药动学呈剂量线性关系，表观分布容积约为0.8L／kg，相对生物利用度为92土11％。　　本品适用于治疗顽固性部分性癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。

作用机制

ＧＡＢＡ是脑内广泛分布的抑制性神经递质，动物实验表明ＧＡＢＡ能系统功能的减弱会导致局灶或全身性癫痫发作，而功能的增强则有抗癫痫作用。目前认为ＧＡＢ与受体结合后造成CL离子内流或Ｋ离子外流、膜电位超极化而导致神经元功能被抑制。

氨己烯酸是一种结构与GABA相似的氨基酸，动物实验证明氨己烯酸能与神经元的-氨基丁酸转氨酶以共价键形成不可逆的结合，阻断GABA的分解途径，从而使脑内GABA浓度显着增高。停用氨己烯酸后，-氨基丁酸转氨酶的活性需4～5天后恢复，大致与合成新酶所需时间一致。虽然脑脊液内GABA浓度不能直接反映脑内稳定状态的GABA，但它可间接反应脑实质内GABA的生成、释放、分解、代谢情况。临床试验发现，接受氨己烯酸治疗者，其脑脊液内GABA浓度较用药前增加了2～4倍，增加幅度与氨己烯酸剂量成正比，但与抽搐控制程度无关。氨己烯酸对其它神经递质如乙酰胆碱、多巴胺、谷氨酸、天冬氨酸等的影响也已被广泛研究，但未发现异常。故目前认为氨己烯酸是作为不可逆的-氨基丁酸转氨酶抑制剂而发挥抗癫痫作用的。